西地蘭注射液,其通用名為去乙酰毛花苷注射液,是一種在心血管領(lǐng)域應(yīng)用廣泛的藥物。
西地蘭屬于強(qiáng)心苷類藥物。它的化學(xué)名稱為 3β-[(O-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯。其分子式為(C_{47}H_{74}O_{19}) ,分子量為943.09。
1.正性肌力作用:西地蘭能選擇性地作用于心肌細(xì)胞膜上的(Na^{+}-K^{+}-ATP)酶,抑制該酶活性,使細(xì)胞內(nèi)(Na^{+})濃度升高,通過(Na^{+}-Ca^{2+})交換機(jī)制,使細(xì)胞內(nèi)(Ca^{2+})濃度增加。(Ca^{2+})與心肌收縮蛋白結(jié)合,增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,從而改善心力衰竭患者的心臟功能。
2.減慢心率作用:通過增強(qiáng)心肌收縮力,心輸出量增加,反射性地興奮迷走神經(jīng),使竇房結(jié)自律性降低,心率減慢。同時(shí),還能延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期,減慢房室傳導(dǎo),減少心房過多沖動下傳至心室,對于伴有快速心房顫動或心房撲動的心力衰竭患者,可有效控制心室率。
1.主要用于心力衰竭:尤其適用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重期。當(dāng)心臟功能失代償,出現(xiàn)呼吸困難、乏力、水腫等癥狀時(shí),西地蘭可快速增強(qiáng)心肌收縮力,緩解癥狀,改善患者的血流動力學(xué)狀態(tài)。
2.控制快速心律失常:對于伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動,西地蘭可通過減慢房室傳導(dǎo),控制心室率,減輕心臟負(fù)擔(dān),改善患者的臨床癥狀。
西地蘭一般采用靜脈注射給藥。成人常用量為:首劑0.4 0.6mg,用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢靜脈注射;2 4小時(shí)后可根據(jù)病情需要再給予0.2 0.4mg。小兒用量則需根據(jù)年齡和體重進(jìn)行個體化計(jì)算。不同年齡段的小兒用量有所差異,一般新生兒、早產(chǎn)兒劑量相對較低,兒童劑量隨年齡增長而適當(dāng)增加。在用藥過程中,務(wù)必嚴(yán)格按照醫(yī)囑準(zhǔn)確掌握劑量,避免用量不當(dāng)引發(fā)不良反應(yīng)。
1.胃腸道反應(yīng):較為常見,可表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲不振等。這是由于藥物刺激胃腸道黏膜以及興奮胃腸道平滑肌所致。一般在用藥初期出現(xiàn),隨著用藥時(shí)間延長,部分患者的胃腸道反應(yīng)可能會逐漸減輕。
2.心律失常:是西地蘭嚴(yán)重的不良反應(yīng)之一??沙霈F(xiàn)各種類型的心律失常,如室性早搏、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩等。這與藥物影響心肌細(xì)胞的電生理特性有關(guān)。嚴(yán)重的心律失??赡軙<盎颊呱虼嗽谟盟幤陂g需要密切監(jiān)測心電圖變化。
3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):部分患者可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、乏力、失眠等癥狀。少數(shù)患者還可能出現(xiàn)視覺異常,如黃視、綠視等,這是由于藥物影響神經(jīng)系統(tǒng)功能以及視網(wǎng)膜細(xì)胞代謝所致。視覺異常往往是強(qiáng)心苷中毒的早期信號之一,一旦出現(xiàn)應(yīng)引起重視。
1.用藥前評估:在使用西地蘭注射液前,醫(yī)生需要詳細(xì)了解患者的病史、用藥史、過敏史等。對于患有嚴(yán)重心肌病變、房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重腎功能不全等疾病的患者,使用西地蘭時(shí)應(yīng)格外謹(jǐn)慎,需要綜合評估利弊后決定是否用藥。
2.監(jiān)測指標(biāo):用藥期間必須密切監(jiān)測患者的心率、心律、血壓、心電圖等變化,同時(shí)還應(yīng)關(guān)注患者的癥狀改善情況,如呼吸困難是否緩解、水腫是否減輕等。定期檢查血電解質(zhì),尤其是血鉀濃度,因?yàn)榈外浹Y會增加西地蘭中毒的風(fēng)險(xiǎn),而高鉀血癥則可能減弱其強(qiáng)心作用。
3.藥物相互作用:西地蘭與多種藥物存在相互作用。例如,與排鉀利尿劑(如氫氯噻嗪、呋塞米等)合用,會增加低鉀血癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),進(jìn)而增加西地蘭中毒的可能性;與鈣劑合用,可能增強(qiáng)心肌收縮力,但也會增加心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。因此,在聯(lián)合使用其他藥物時(shí),需要告知醫(yī)生正在使用西地蘭,以便醫(yī)生調(diào)整用藥方案,避免藥物相互作用帶來的不良后果。
西地蘭注射液在治療心力衰竭和某些心律失常方面具有重要的臨床價(jià)值,但在使用過程中需要嚴(yán)格掌握適應(yīng)證、用法用量,密切觀察不良反應(yīng),確保用藥安全有效。